Исследователи из Института Фрэнсиса Крика (Великобритания) и компании Vividion Therapeutics представили инновационное соединение, которое способно блокировать развитие опухолей, не нарушая работу здоровых клеток организма. Препарат уже готовят к первому этапу клинических испытаний на людях.
Учёные сосредоточили внимание на гене RAS, отвечающем за контроль деления клеток. Его мутации встречаются примерно в 20% всех случаев рака — именно они вызывают бесконтрольное размножение клеток и образование опухолей.
Ранее попытки заблокировать RAS или связанные с ним ферменты были безуспешными: эти молекулы жизненно необходимы для нормального функционирования организма. Например, фермент PI3K регулирует уровень сахара в крови, и его полная блокировка могла вызывать тяжёлую гипергликемию.
Команда Крика и Vividion нашла элегантное решение. Вместо того чтобы «выключать» ферменты, исследователи разорвали связь между RAS и PI3K, сохранив их прочие функции нетронутыми.
Учёные из Vividion Therapeutics создали малые молекулы, которые прикрепляются к поверхности PI3K и мешают RAS взаимодействовать с ним. Лабораторные тесты показали, что соединение эффективно останавливает рост опухолей, при этом уровень сахара в крови остаётся стабильным.
Эксперименты на мышах с мутацией RAS в лёгких подтвердили результат: опухоли переставали расти, а метаболизм оставался в норме. Более того, комбинация нового средства с другими противораковыми препаратами усиливала и продлевала эффект. Неожиданно лекарство оказалось эффективным и против опухолей с мутацией HER2, которая часто встречается при раке молочной железы.
Первые клинические испытания уже стартовали. Их цель — проверить безопасность и эффективность препарата у пациентов с мутациями RAS и HER2. Если результаты подтвердятся, этот подход может перевернуть современную терапию рака, предложив способ лечить опухоли без разрушения здоровых тканей.
источник
уникальность
